Un radiofarmaco è un “medicinale che, quando è pronto per l'uso, include uno o più radionuclidi (isotopi radioattivi) incorporati a scopo sanitario”. Questa è la definizione, tratta dal Decreto Legislativo del 24 aprile 2006, n. 219, più appropriata e semplice. Dalla definizione emerge che un radiofarmaco è un medicinale e come tale presenta tutte le caratteristiche tipiche di un medicinale: qualità, efficacia e sicurezza. A queste tre caratteristiche comuni a tutti i farmaci vanno aggiunti due aspetti che rendono il radiofarmaco unico e lo differenziano dagli altri medicinali: la radioattività e la stabilità. La radioattività è alla base dell’azione terapeutica e diagnostica del radiofarmaco. Il razionale dell'uso dei radiofarmaci in terapia è che questi, una volta somministrati al paziente, si concentrano nei tessuti che presentano una patologia, li irradiano e li distruggono risparmiando, per quanto possibile, quelli sani. I radiofarmaci vengono usati in terapia perché emettono radiazioni in grado di dissipare tutta la loro energia in uno spazio molto piccolo (<1 cm); ciò permette una radioterapia metabolica selettiva e mirata. In diagnostica, invece, i radiofarmaci sono utilizzati per la loro capacità di raggiungere il target nel quale è in atto un processo patologico e di emettere radiazioni. Queste radiazioni sono, poi, captate da appositi strumenti diagnostici in grado di coadiuvare il medico. La radioattività limita la vita del farmaco in quanto i radiofarmaci hanno una stabilità che dipende dall’emivita del radionuclide. L’emivita è il tempo necessario affinché la metà degli atomi di un campione puro dell'isotopo decadano in un altro elemento. Risulta evidente che un radiofarmaco deve essere utilizzato subito dopo la sua produzione.